Tìm hiểu về Insulin

– Do tế bào β đảo tụy tiết ra
– Bị thủy phân ở đường tiêu hóa => dùng đường tiêm. t1/2 ngắn (10’ nếu tiêm tĩnh mạch) => thường bào chế dạng phối hợp với kẽm, protamin để duy trì tác dụng kéo dài.
**Receptor của insulin**
– Là glucoprotein được cấu tạo bởi:
– Hai chuỗi α, vươn ra mặt ngoài của màng tế bào và chứa một vị trí đặc hiệu để nhận diện insulin.
– Hai chuỗi β, nằm ở giữa màng với gốc carbonyl ở phía bào tương. Chuỗi β có hoạt động tyrosin kinase.

* Tác dụng và cơ chế:

– Trên chuyển hóa Glucid : Làm giảm Glucose máu do :
– Giúp Glucose dễ xâm nhập vào tế bào, đặc biệt tế bào gan, cơ, mômỡ bằng cách làm giàu chất vận chuyển Glucose ở màng tế bào.
– Cơ chế : insulin kết hợp với Receptor tạo phức hợp insulin- R sẽ tự phosphoryl hóa tạo tín hiệu dẫn truyền tới nang dự trữ trong tế bào => các nang di chuyển tới màng tế bào  hòa màng và hướng chất vận chuyển Glucose ra ngoài màng => tăng cường vận chuyển làm glucose vận chuyển vào tế bào nhanh. Khi [glucose] nội bào cao sẽ thúc đẩy insulin ra khỏi receptor, những chất vận chuyển glucose được thu hồi vào nang bọc kín trở lại kho dự trữ ở nội bào.
– Thúc đẩy tổng hợp và ức chế thủy phân Glycogen bằng cách (+) glycogen synthase và (-) glycogen phosphorylase.
– Trên chuyển hóa Lipid :
+ Tổng hợp và dự trữ lipid ở gan
+ Ngăn cản phân giải mỡ
+ Ức chế tạo các chất cetonic nhờ (-) lipase nhậy cảm với H
+ KQ : => nồng độ acid béo tự do và glycerol trong huyết tương => Trên chuyển hóa protid : thúc đẩy đồng hóa protid bằng cách làm acid amin dễ xâm nhập tế bào để tổng hợp protein. Ở thành mạch, insulin còn tham gia vào tạo glycoprotein (=> nếu thiếu insulin thành mạch dễ tổn thương)

* Chỉ định:

– Đái tháo đường typ I (ĐTĐ phụ thuộc insulin)
– Đái tháo đường typ II khi các thuốc chống ĐTĐ tổng hợp không còn hiệu quả
– Trẻ em gầy yếu, kém ăn, suy dinh dưỡng, nôn nhiều, RLCH glucose (thường truyền glucose kết hợp insulin)
– Gây cơn sốc insulin để điều trị bệnh tâm thần (tạo cơn hạ glucose huyết đột ngột và mạnh)

* Tác dụng không mong muốn

– Thường gặp và nguy hiểm nhất là hạ đường huyết, triệu chứng : toát mồ hôi, run, đói, RL thị giác, mất ý thức.
– Các phản ứng dị ứng hay gặp khi dùng insulin động vật => Để hạn chế nên dùng Prednisolon trước.
– Ngoài ra : teo mô mỡ hoặc phì đại mô mỡ tại chỗ tiêm, hạ K+ huyết do kích thích bơm Na+/K+ATPase.