Nhóm Azol kháng nấm - best pharmacy world chất lượng

Nhóm Azol kháng nấm

Tin Tức Sức Khỏe

– Phổ kháng nấm rộng:

+ Nấm men, nấm cơ hội, nấm lưỡng hình gây bệnh phủ tạng, nấm kháng AMB và vi nấm ngoài da.

– Cơ chế tác dụng:

+ Ức chế Enzym xúc tác cho Pư chuyển cuối cùng chuyển từ Lanosterol => Ergosterol( Enzym này có tên là: 14α- demthylase (ERG11-CYP450) thuộc hệ enzyme CYP450 của gan để chuyển hóa thuốc ) =>ngăn
cản tổng hợp ergosterol => màng bào tương không được hình thành => chỉ có tác dụng kìm khuẩn.

– Kháng thuốc:

 Theo 2 cơ chế:
+ Thay đổi cấu trúc enzyme =>không gắn được
+ Thay đổi con đường tổng hợp Ergosterol => bỏ qua tác dụng của thuốc
+ Bơm tống thuốc (là các bơm xuyên màng đóng vai trò đẩy thuốc bên trong ra bên ngoài TB) => nồng độ thuốc trong Tb giảm.


– Enzym người ít chịu tác dụng:

Triazol đặc hiệu hơn Imidazol (không chọn lọc hay không phân biệt được enzyme của người với nấm) => độc tính nhóm triazol ít hơn nhóm imidazol.

– TDKMM:

+ Enzyme này còn tham gia tổng hợp cholesterol =>tổng hợp các hormone sinh dục =>ức chế enzyme này sẽ ức chế tổng hợp các steroid của tuyến thượng thận:
+ Nam giới: dùng ketoconazol gây vú to, giảm ham muốn
tình dục.
+ Nữ giới: làm chảy sữa, rối loạn KN.
+ Xảy ra tương tác thuốc do ức chế enzyme CYP450.

– Mục tiêu 3:

Dược lý so sánh các Azol chống nấm:

ketoconazol fluconazol Iraconazol Voriconazol posoconazol
Phổ
kháng
nấm
Hẹp Rộng Rộng Rộng Rộng
Đường
dùng
Uống Uống/ IV Uống/ IV Uống/ IV Uống
Tan
trong
nước
Ít Nhiều Ít Nhiều Ít
SKD
uống
Thay đổi >90% Thay đổi 96% Thay đổi
Vào dịch
não tủy
không không
Thải trừ Gan Thân Gan Gan Gan
T1/2(h) 7-10 22-31 24-42 6 25

 

Tương
tác thuốc
+++ + ++ ++ ++
(-)tổng
hợp
sterol ở
ĐV có vú
Phụ thuộc
liều
không không không không

– Về phổ kháng nấm:

Ketoconazol: rộng nhưng dễ bị đề kháng =>phổ hẹp
Các thuốc khác: dùng được trong TH nấm kháng Keto

– Về đường dùng:

Keto: uống
Thuốc khác: uống/ IV

– Về tính tan:

Tan ít =>khả năng hấp thu kém
Tan nhiều =>con đường thải chủ yếu là thận
Vd: fluconazol thải chủ yếu qua thận => bệnh nhân suy thận phải chỉnh liều, còn các BN khác không cần và chỉ cần trong trường hợp suy gan nặng.

– Vào dịch não tủy:

=>điều trị nhiễm nấm, viêm màng não do nấm => ketoconazol, itraconazol không dùng trong trường hợp viêm màng não do nấm và ngược lại.

– Thời gian bán thải:

Keto và Vori ngắn, đa phần các thuốc đều có t1/2 dài.

– Về tương tác thuốc:

Tất cả đều có tương tác nhưng Keto là mạnh nhất.

– Ức chế tổng hợp sterol ở ĐV có vú:

+ Chỉ mình Keto gây ảnh hưởng đặc biệt là liều cao.


* Tương tác thuốc:

– Giai đoạn hấp thu:

+ Dược chất (Keto) khó tan =>khó hấp thu => để tăng hấp thu thuốc phải tăng hòa tan =tương tác acid.
+ BN bị viêm loét DD-TT đang điều trị bằng các thuốc như ức chế bơm proton (vd như omeprazol) =>pH DD được nâng lên =>keto gần như không được hấp thu khi uống.
=>Nếu bệnh nhân đang được điều trị bằng các thuốc làm tăng pH DD thì cần giải pháp gì cho bệnh nhân?? =>chọn thuốc cùng nhóm mà không bị ảnh hưởng bởi pH DD, ví dụ như: Voriconazol và Fluconazol (không bị ảnh hưởng bởi pH).
+ Câu hỏi thường gặp: phân tích tương tác của các azol kháng nấm với các thuốcức chế bơm proton, giải pháp và giải thích??

– Giai đoạn chuyển hóa:

+ Do ức chế CytP450 =>các thuốc dùng cùng không được chuyển hóa =>nồng độ trong máu tăng => tác dụng phụ và độc tính tăng.

– Ca bệnh:

+ BN dùng thuốc hạ lipid máu (simvastatin), bị nhiễm nấm thực quản bác sĩ kê Itraconazol =>2 thuốc có phối hợp được với nhau không?nguy cơ?
TL: không phối hợp được, vì Itraconazol ức chế chuyển hóa simvastatin =>tăng tác dụng phụ của Sim đặc biệt là hội chứng tiêu cơ vân cấp (tb cơ bị hủy hoại ồ ạt =>giải phóng ra nhiều myoglobin, chất được đào thải qua nước tiểu =>gp nhiều thận ko tải nổi =>BN có biểu hiện mệt mỏi đau cơ, sỉu dần, đái ra myoglobin tiến triển suy thận
nhanh.
* Lưu ý: khi dùng thuốc kéo dài có ảnh hưởng như thế nào đến các thuốc dùng cùng hay không??

Không có phản hồi

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *

Tin Tức Sức Khỏe
Hướng dẫn xử trí ADR

Contents1 Các ADR nhẹ có thể tự khỏi. Bên cạnh đó chúng ta cần theo dõi thật kĩ các tác dụng không mong muốn và điều trị triệu chứng. Thay thuốc khác nếu các tác dụng không mong muốn ở mức độ nặng. Ngừng thuốc nếu hoạt độ transaminase tăng …

Tin Tức Sức Khỏe
Liều lượng và cách dùng thuốc lamivudin

Contents1 Phải phối hợp lamivudin với các thuốc kháng retrovirus khác theo các phác đồ trong hướng dẫn quản lý, điều trị và chăm sóc HIV/AIDS năm 2015 của Bộ Y Tế.1.1 * Điều trị HIV:1.2 * Điều trị dự phòng sau phơi nhiễm với HIV: Phải phối hợp lamivudin …

Những điều cần lưu ý đối với thuốc lamivudin
Tin Tức Sức Khỏe
Những điều cần lưu ý đối với thuốc lamivudin

Contents1 – Nhiễm toan chuyển hóa lactic: Nhiễm toan chuyển hóa lactic và chứng gan to mức độ nặng, thoái hóa mỡ gan (đôi khi gây tử vong) đã được báo cáo ở bệnh nhân sử dụng thuốc NRTI, bao gồm cả lamivudin. 1.1 – Hội chứng viêm phục hồi …