Cơ chế tác dụng, chỉ định tác dụng không mong muốn của nhóm Fibrat

* Nhóm fibrat( fenofibrat, gemfibrozil)
– DĐH:

+ Hấp thu tốt khi uống trong bữa ăn, kém khi đói.
+ Gắn mạnh vào pro huyết tương (95%-98%)=> tương tác với các thuốc cũng gắn mạnh vào pro huyết tương như: vitamin K, các thuốc chống đông máu  loại dicumaron, warfarin…)
+ Chuyển hóa qua gan
+ Thải trừ qua nước tiều dưới dạng liên hợp glucoronic, một số thải trừ qua phân.

* Cơ chế và tác dụng:

– PPAR-α ở gân và cơ:
+ (+) lipoprotein lipase => tăng thủy phân TG/chylomicron và VLDL => giảm TG, giảm VLDL.
+ ↑Apo-AI,Apo-AII tăng HDL
+ ↓Apo-CIII =>↓giảm VLDL ( apo-A1, Apo-A2 là các apoprotein kết hợp với lipid trong HDL. Apo-CIII là apoprotein kết hợp với lipid trong VLDL)
– Kết quả:↓TG(30-50%), LDL-C(10%), ↑HDL(2-20%) =>  Điều trị typ IIb, III, IV

– Tác dụng không mong muốn:

+ Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, nôn , khó tiêu
+Tăng nguy cơ sỏi mật( do thải trừ cholesterol qua đương mật) => CCĐ cho bệnh nhân sỏi mật
+  Bệnh về cơ: yếu cơ, tiêu cơ vân, đặc biệt khi dùng cùng statin => phải uống cách xa nhau, huấn luyện bệnh nhân.
+Các fibrat cạnh tranh liên kết với statin trong liên kết với acid hyaluconic

* CCĐ:

+ Sỏi mật
+ Suy gan, suy thận nặng
+ PNCT, đang cho con bú
+Trẻ em dưới 10 t.