Dược động học Penicillin

1.Đường dùng thuốc:

-Đường dùng thuốc quy định bởi độ bền với acid dịch vị và mức độ nghiêm trọng của nhiễm khuẩn.
– Đường dùng thông dụng: Các phối hợp Ampicillin + Sulbactam, Ticarcillin + Acid clavulanic, Piperacillin + Tazobactam và các Penicillin kháng tụ cầu như Nafcillin, Oxacillin phải dùng đường tiêm tĩnh mạch (IV) hoặc tiêm bắp (IM)

– Penicillin V, Amoxicillin, Dicloxacillin chỉ dùng được qua đường uống. Các kháng sinh khác trong nhóm có thể dùng các đường uống lẫn đường tiêm. (Chú ý: Phối hợp Amoxicillin + Acid clavulanic chỉ được chấp nhận sử dụng bằng đường uống tại Mỹ).
– Dạng giải phóng kéo dài: Procain penicillin G và Benzathyl penicillin G được tiêm bắp và được sử dụng như một dạng phóng thích chậm. Chúng hấp thu từ từ vào vòng tuần hoàn và tồn tại trong máu ở nồng độ thấp trong một thời gian dài (Dùng trong điều trị nhiễm khuẩn mạn và điều trị dự phòng thấp tim – Dịch giả).

2.Hấp thu:

– Hầu hết các Penicillin đều hấp thu không hoàn toàn khi sử dụng qua đường uống, lượng kháng sinh không được hấp thu có thể gây ảnh hưởng đến hệ vi khuẩn ruột.

– Thức ăn làm giảm hấp thu tất cả các Penicillin kháng men penicillinase do thời gian lưu tại dạ dày lâu kháng sinh có thể bị phá hủy bởi acid dịch vị, Vì vậy, nên dùng thuốc lúc đói.

3.Phân bố:

– Các kháng sinh β-Lactam phân bố rộng rãi trong cơ thể. Tất cả kháng sinh họ Penicillin đều qua được nhau thai, tuy nhiên không có bằng chứng thuốc gây quái thai. Lượng thuốc xâm nhập vào các mô xương, dịch não tũy không đủ để điều trị trừ khi các vị trí này bị viêm, tính thấm thay đổi.
– (Chú ý: Khi màng não bị viêm, tính thấm Penicillin tăng lên, tỷ lệ thuốc vào dịch não tủy tăng lên). Nồng độ Penicillin trong tuyến tiền liệt cũng không đủ để điều trị các nhiễm khuẩn tại đây.

4.Chuyển hóa:

– Penicillin chuyển hóa không đáng kể, tuy nhiên ở các bệnh nhân suy thận, một số quá trình chuyển hóa Penicillin
G có thể xuất hiện.

5.Thải trừ:

– Penicillin thải trừ chủ yếu qua hệ bài tiết acid hữu cơ tại ống thận cũng như qua lọc cầu thận. Bệnh nhân suy thận cần hiệu chỉnh liều khi dùng thuốc. Nafcillin và Oxacillin là các trường hợp ngoại lệ, chúng chuyển hóa tại gan và không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận.

– Probenecid làm giảm quá trình thải trừ Penecillin do cạnh tranh hệ thống vận chuyển acid tại ống thận (hai thuốc cùng thải trừ qua 1 hệ thống – dịch giả), làm tăng nồng độ kháng sinh trong máu. Penecillin cũng thải trừ qua sữa mẹ.