Dược động học và tác dụng không mong muốn của Cephalosporin

* Dược động học:
– Đường dùng thuốc:

+ Đa số các Cephalosporin phải sử dụng đường tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp do hấp thu kém qua đường tiêu hóa. Các trường hợp ngoại lệ được mô tả trong.

– Phân bố:

+ Tất cả kháng sinh trong nhóm đều phân bố tốt vào các dịch cơ thể. Tuy nhiên, chỉ một vài Cephalosporin có khả năng đạt nồng độ điều trị trong dịch não tủy, kể cả khi màng não bị viêm.

+ VD: Ceftriaxone, Cefotaxime tác dụng tốt khi điều trị viêm màng não do H. influenzae ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ. Cefazolin thường dùng liều duy nhất với mục đích dự phòng trong phẫu thuật do có thời gian bán thải ngắn t1/2 = 1,8h, tác dụng trên cả tụ cầu vàng S. aureus tiết men penecillinase. Cefazolin được có hiệu quả dự phòng trong hầu hết các thủ thật phẫu thuật, kể cả phẫu thuật chỉnh hình do thuốc thấm được vào xương.

+ Tất cả Cephalosporin đều qua được hàng rào nhau thai.

– Thải trừ:

+ Các Cephalosporin thải trừ qua ống thận hoặc/và qua lọc cầu thận . Vì vậy, cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận, tránh tũy lũy thuốc gây độc tính.

+ Trường hợp ngoại lệ là Ceftriaxone thải trừ tập trung ở dịch mật, thải trừ ra ngoài qua phân, do đó thuốc thường được lựa chọn cho bệnh nhân suy thận.

* Tác dụng không mong muốn:

– Tương tự Penicillin, các Cephalosporin nhìn chung dung nạp khá tốt tuy nhiên cần chú ý các phản ứng dị ứng thuốc.

– Những bệnh nhân tiền sử shock phản vệ, hội chứng Stevens-Johson, hoại tử thượng bì do dùng Penicillin không được sử dụng Cephalosporin.

– Ngoài ra những bệnh nhân dị ứng với Penicillin cũng cần thận trọng khi sử dụng Cephalosporin. Các dữ liệu hiện có cho thấy, tỷ lệ dị ứng chéo giữa 2 nhóm Penicillin và Cephalosporin khoảng 3-5%, dị ứng chéo quyết định bởi sự tương tự các nhóm thế xung quanh, không phải do vòng β-lactam. Dị ứng chéo xảy ra nhiều nhất giữa Penicillin và các Cephalosporin thế hệ 1.