Phổ kháng khuẩn của Penicillin

Phổ kháng khuẩn thay đổi tùy thuộc loại thuốc trong nhóm, mặt khác, nó còn phụ thuộc vào khả năng vượt qua thành tế bào để gắnvới các PBPs nằm trong khoảng không giữa thành và màng tế bào.

– Yếu tố quyết định khả năng gắn kết với PBPs các kháng sinh họ β-Lactam bao gồm kích thước, điện tích, tính thân nước. Thông thường, thành tế bào các vi khuẩn Gram dương dễ dàng cho thuốc đi qua, vì vậy, trong trường hợp vi khuẩn chưa kháng thuốc.

– Penicillin cho hiệu quả tốt với các chủng Gram dương. Các vi khuẩn Gram âm, phía ngoài cùng của thành tế bào là một lớp lipopolysaccharide (kỵ nước), tạo thành rào cản với các Penicillin ( thân nước).

– Tuy nhiên, một số vi khuẩn âm có các kênh protein xuyên màng nằm xuyên qua lớp Lipopolysaccharide, hoạt động như các kênh dẫn nước vào trong tế bào (Porin), các kênh này cho phép một số kháng sinh trong họ β-Lactam vượt qua lớp Lipopolysaccharide.

Các Penicillin tự nhiên:

– Các Penicillin tự nhiên (Penicillin G và Penicillin V) thu được từ quá trình lên men của nấm Penicillium chrysogenum. Các Penicillin bán tổng hợp như Amoxicillin, Ampicillin được tạo thành bằng cách gắn các gốc hydrocacbon R- khác nhau lên acid 6-amiopenicillanic.

– Penicillin G có vai trò qua trọng trong điều trị một số nhiễm khuẩn gây ra bởi một số chủng cầu khuẩn gram dương, gram âm, trực khuẩn gram dương, xoắn khuẩn.

– Penicillin rất nhạy cảm với enzyme β-lactamase được tiết ra từ các chủng vi khuẩn kháng thuốc. Mặc dù đã được sử dụng rộng rãi từ rất lâu và các loại vi khuẩn kháng thuốc ngày càng tăng nhưng Penicillin vẫn được lựa chọn trong điều trị hoại tử khí do Clostridium perfringens và giang mai.

– Penicillin V có phổ kháng khuẩn tương tự như Penicillin G nhưng không được dùng trong điều trị nhiễm khuẩn huyết do hấp thu kém qua đường uống. Penicillin V bền với acid dịch vị hơn Penicillin G nên có thể dùng thuốc qua đường uống.