Tìm hiểu Artemisinin và dẫn chất

* Các dẫn chất dần thay thế artemisinin: hiệu lực, SKD tốt hơn.

– CCTD: vai trò của cầu nối endoperoxid

+ Kết hợp với Fe++ trong hem (xem thêm phần CCTD của chloroquin) => sản phẩm độc
+ Tạo các gốc oxy hóa (t k ghi được bài giảng chỗ này, nhưng tra trên mạng thấy là gốc endoperoxid kết hợp với Fe tạo ra gốc tự do, có tác dụng oxy hóa mạnh, phá hủy protid và lipid của KST.

– TD:

+ Diệt thể phân liệt trong HC: tác động nhanh, mạnh => giảm số lượng lớn KST => giảm kháng thuốc, giảm thời gian làm sạch KST trong máu.
+ Tác dụng trên cả P.falcifarum kháng thuốc
+ Ít kháng chéo với thuốc khác
+ Độc tính thấp, dung nạp tốt
+ Nhược: t1/2ngắn => không dùng để dự phòng, tỷ lệ tái phát cao => phối hợp thuốc.

– CĐ: Liệu pháp kết hợp ACTs

+ Kết hợp với thuốc có t1/2 dài (piperaquin: 5 tuần, dài nhất trong các thuốc dùng phối hợp /ACTs => hiệu quả ngừa tái phát do artemisinin làm giảm nhanh số lượng KST, còn lại số ít bị diệt dần do thuốc phối hợp tác dụng kéo dài) .

– Ưu điểm:

+ Giảm nhanh triệu chứng (nhờ artemisinin)
+ Tỷ lệ khỏi cao
+ Giảm kháng thuốc
+ Dung nạp tốt, tỷ lệ xuất hiện TDKMM ít

– Tác dụng không mong muốn;

+ Nhẹ, thoáng qua như rối loạn tiêu hóa, nhức đầu, ù tai, chóng mặt …
+ CCĐ với PN có thai 3 tháng đầu (do gây dị tật thai nhi)