Tìm hiểu về các dẫn chất của Statin

– DĐH:

+ Các thuốc trong nhóm đều ở dạng tiền chất, vào trong cơ thể chuyển hóa thành dạng có hoạt tính.
+ Hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng thấp do bị chuyển hóa bước đầu qua gan.
+ Liên kết mạnh với các protein huyết tương (95-98%). Trừ pravastatin(55- 60%)
+ Thuốc qua được hàng rào máu não. Trừ pravastatin, fluvastatin.
+Thuốc được chuyển hóa qua gan:  Lovastatin, simvastatin, atorvastatin chuyển hóa bởi cyp 3A4. Fluvastatin được chuyển hóa bởi Cyp 2A9.  Pravastatin liên hợp với sulfat.
+ Thời gian bán thải của các statin từ 1-3 giờ. Trừ atorvastatin 14 h.
+ Thải trừ chủ yếu qua phân, 1 số qua thận(pravastatin, lovastatin, rosuvastatin..)

– Liên kết protein huyết tương: trừ pravastatin còn các thuốc khác đều có tỷ lệ liên kết pr cao
– Chuyển hóa B1 qua gan:Pravastatin(không), Rosuvastatin(ít) =>  lựa chọn BN suy gan hoặc uống cùng thuốc chuyển hóa B1 qua gan
– Uống vào giờ đi ngủ( do nhịp sinh học tổng hợp cholesterol)
-T1/2 dài ở Rosuvastatin ( liều thấp hơn)