TÌM HIỂU VỀ FOSFOMYCIN VÀ POLYMYXIN

* FOSFOMYCIN:

– Fosfomycin là kháng sinh diệt khuẩn, bán tổng hợp từ dẫn chất của acid phosphonic. Thuốc ức chế enzyme UDP-N-acetylglucosamine enolpyruvyl transferase, enzyme này đóng vai trò xúc tác trong giai đoạn đầu của quá trình tồng hợp peptidoglycan, do đó ức chế quá trình tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.

– Fosfomycin được chỉ định trong điềutrị các nhiễm khuẩn do E. coli hoặc E. faecalis. Do cấu trúc và cơ chế tác dụng đặc biệt nên thuốc ít bị vi khuẩn kháng chéo với các kháng sinh khác.

– Fosfomycin hấp thu nhanh qua đường uống, phân bố tốt vào thận, bàng quang và cả tuyến tiền liệt. Thuốc được thải trừ nguyên vẹn ở dạng còn hoạt tính qua nước tiểu và phân.

– Do có khả năng duy trì nồng độ cao trong nước tiểu trong vài ngày, có thể sử dụng kháng sinh này điều trị nhiễm trùng đường tiểu với 1 liều/ngày (Chú ý, chế phẩm dạng tiêm ở một số quốc gia chỉ được sử dụng trong điều trị nhiễm khuẩn toàn thân). Các tác dụng không mong muốn thường gặp bao gồm: Tiêu chảy, viêm âm đạo, buồn nôn, đau đầu.

* POLYMYXIN:

– Các Polymyxin là các cation bản chất polypeptide, có khả năng gắn với phospholipid trên màng tế bào vi khuẩn Gram âm.

– Nhóm kháng sinh này có tác dụng tương tự như các chất tẩy rửa(diện hoạt), thay đổi tính thấm, phá vỡ tính toàn vẹn của màng tế bào, làm các thành phần bên trong tế bào rò rỉ, cuối cùng tế bào vi khuẩn sẽ bị tiêu diệt.

– Các Polymyxin thuốc loại kháng sinh diệt khuẩn phụ thuộc nồng độ, tác dụng trên hầu hết các loại vi khuẩn Gram âm quan trọng, bao gồm cả trực khuẩn mủ xanh, E. coli, K. pneimoniae, các chủng Acinetobacter, Enterobacter. Tuy nhiên, nhờ thay đổi lipid polysaccharide trên màng tế bào, một số loại vi khuẩn như Proteus và Serratia có khả năng kháng thuốc.

– Hiện tại, có 2 dạngPolymyxin được sử dụng trên lâm sàng là Polymyxin B và Colistin (Polymyxin E). Polymyxin B được sử dụng dưới dạng thuốc tiêm, nhỏ mắt, nhỏ tai và các chế phẩm dùng ngoài. Colistin chỉ sử dụng dưới dạng tiền thuốc – Colistimethate Natri, dùng qua đường tiêm tĩnh mạch, ống hít (inhaled) hoặc qua máy xông thuốc (nebulizer).

– Colistin chỉ được sử dụng rất ít trong một thời gian dài do độc tính nặng nề trên thận và thần kinh (VD: nói lắp, nhược cơ) khi dùng đường toàn thân. Tuy nhiên, gần đây người ta đã phải sử dụng lại kháng sinh rất độc này do vi khuẩn Gram âm kháng thuốc quá nhiều.

– Thuốc được sử dụng điều trị các nhiễm khuẩn do vi khuẩn đa kháng. Để tối ưu hóa hiệu quả và hạn chế tối đa độc tính của thuốc, cần rất thận trọng trong việc phân liều và phải theo dõi chặt chẽ các tác dụng ngoại ý.