TÌM HIỂU VỀ GLYCYLCYCLINES

Tigecycline, một dẫn chất của Minocycline là thuốc đầu tiên trong nhóm được sử dụng. Nó được dùng điều trị nhiễm trùng da, mô mềm có biến chứng cũng như nhiễm trùng ổ bụng nặng.

A.Cơ chế tác dụng:

Tigecycline là kháng sinh kìm khuẩn, thuốc ức chế quá trình sinh tổng hợp protein của vi khuẩn do gắn kết thuận nghịch với tiểu đơn vị 30S.

B. Phổ kháng khuẩn:

Tigecycline là kháng sinh phổ rộng, tác dụng cả trên tụ cầu kháng Methicillin – MRSA, liên cầu khuẩn đa kháng, Enterococci kháng Vancomycine – VRE, các loại vi khuẩn Gram (-) tiết β-lactamase hoạt phổ rộng, Acinetobacter mannii và rất nhiều chủng vi khuẩn kỵ khí. Tuy nhiên Tigecycline không tác dụng trên Morganella, Proteus, Providencia và các chủng Pseudomonas.

C. Sự đề kháng kháng sinh:

Tigecycline được phát triển để điều trị các nhóm vi khuẩn kháng Tetracycline hiện nay thông qua cơ chế hoạt động của các bơm tống thuốc hoặc các cơ chế bảo vệ Ribosome. Tuy nhiên, kháng thuốc đã được quan sát và người ta cho rằng nguyên nhân chính là sự tăng cường hoạt động của các bơm tống thuốc ra ngoài tế bào.

D. Dược động học:

Thuốc dùng qua đường truyền tĩnh mạch, là kháng sinh có thể tích phân bố lớn. Thuốc thấm tốt vào các mô nhưng nồng độ trong huyết tương khá thấp. Do đó, Tigecycline không phải là lựa chọn tốt điều trị nhiễm trùng huyết. Thuốc thải trừ chủ yếu qua mật/phân, không cần điều chỉnh liều cho bận nhân suy thận. Tuy nhiên, giảm liều được khuyến cáo ở bệnh nhân suy gan nặng.

E. Tác dụng không mong muốn

Buồn nôn, nôn gặp khá nhiều khi dùng Tigecycline. Viêm tụy cấp, kể cả tử vong, đã được ghi nhận liên quan đến điều trị bằng kháng sinh này. Tăng men gan và creatinine huyết tương cũng có thể xảy ra. Các tác dụng phụ khác của thuốc tương tự như họ Tetracycline, bao gồm: tăng nhạy cảm với ánh sáng, giả u não, làm răng ố vĩnh viễn khi sử dụng lúc răng đang phát triển, gây nguy hại cho thai nhi khi dùng trong thời kỳ mang thai. Tigecycline làm giảm thải trừ Warfarin, do đó làm tăng thời gian Prothrombin. Vì vậy phải theo dõi chặt chẽ INR khi sử dụng Tigecycline cùng với Warfarin.