TÌM HIỂU VỀ LINEZOLID

Linezolid là oxazolidione tổng hợp, được phát triển để chống lại các chủng tụ cầu Gram (+) kháng thuốc như MRSA hay liên cầu kháng Penicillin.

Cơ chế tác dụng:

Linezolid gắn với 23S ribosome RNA thuộc tiểu đơn vị 50S, do đó thuốc ức chế quá trình hình thành phức hợp 70S ban đầu.

Phổ kháng khuẩn:

– Linezolid chủ yếu tác dụng trên các vi khuẩn Gram (+) ví dụ như tụ cầu, liên cầu và cầu khuẩn ruột cũng như các chủng Corynebacterium và Listeria monocytogenes.

– Thuốc cũng tác dụng ở mức độ vừa phải trên trực khuẩn lao và có thể sử dụng trong điều trị lao kháng thuốc. Tuy nhiên, trên lâm sàng, thuốc được sử dụng chủ yếu trong điều trị vi khuẩn Gram (+) kháng thuốc.

– Tương tự như hầu hết kháng sinh ức chế tổng hợp protein, Linezolid có tác dụng kìm khuẩn, tuy nhiên đối liên cầu thuốc lại thể hiện tác dụng diệt khuẩn. Linezolid là lựa chọn thay thế cho Daptomycin trong điều trị nhiễm khuẩn do VRE. Trong nhiễm khuẩn huyết do MRSA, việc sử dụng Linezolid không được khuyến cáo.

Sự đề kháng kháng sinh

– Kháng thuốc xuất hiện chủ yếu qua cơ chế giảm khả năng gắn kết của thuốc với đích tác dụng. Giảm nhạy cảm và kháng thuốc đã được ghi nhận với S. aureus và Enterococci sp. Không có kháng chéo giữa Linezolid và các kháng sinh ức chế tổng hợp protein khác. 

– Thuốc hấp thu hoàn toàn qua đường uống, ngoài ra thuốc có thể sử dụng qua đường tĩnh mạch. 

– Thuốc phân bố rộng rãi trong cơ thể. Mặc dù con đường chuyển hóa Linezolid vẫn chưa được xác định đầy đủ, tuy nhiên người ta cũng đã biết thuốc được chuyển hóa qua phản ứng oxy hóa tạo ra hai chất chuyển hóa không hoạt tính.

– Thuốc được thải trừ qua cả thận và các con đường ngoài thận. Không cần chỉnh liều trên bệnh nhân suy gan và suy thận.
– Tác dụng không mong muốn
– Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm rối loạn tiêu hóa, buồn nôn, tiêu chảy, đau đầu và phát ban.

– Giảm tiểu cầu đã được ghi nhân nhưng chủ yếu trên các bệnh nhân dùng thuốc trên 10 ngày. Linezolid ức chế không chọn lọc enzyme monoamine oxidase và có thể gây ra hội chứng seretonine nếu dùng cùng với số lượng lớn thực phẩm chứa tyramine, các thuốc ức chế tái hấp thu seretonine hoặc là các IMAO.

– Tình trạng này có hết nếu ngưng thuốc. Các trường hợp dùng thuốc trên 28 ngày có thể mắc bệnh thần kinh ngoại biên không phục hồi và viêm dây thần kinh thị giác (gây mù), do đó cần hạn chế việc điều trị kéo dài với kháng sinh này