Tìm hiểu về phổ kháng khuẩn của Penicillin

* Penicillin kháng tụ cầu:

– Methicillin, Nafcillin, Oxacillin, Dicloxacillin là các penicillin kháng men β-lactamase. Chúng được sử dụng hạn chế trong điều trị nhiễm khuẩn tụ cầu tiết men penicillinase, kể cả tụ cầu vàng nhạy cảm với methicillin (Staphylococcus aureus – MSSA)

– Chú ý: do độc tính gây viêm thận kẽ, Methicillin không được sử dụng tại Mỹ trừ khi xác định nhiễm khuẩn gây ra do S.aureus.

– Tụ cầu kháng Methicillin (MRSA) là nguyên nhân gây ra các nhiễm khuẩn cộng đồng và nhiễm khuẩn bệnh viện nghiêm trọng, chủng vi khuẩn này kháng hầu hết các kháng sinh β-Lactam có mặt trên thị trường).

– Các Penicillin kháng men penicillinase tác dụng rất ít hoặc không có tác dụng trong điều trị nhiễm khuẩn Gram âm.

* Penicillin phổ trung bình:

– Ampicillin và Amoxicillin phổ tác dụng tượng tự Penicillin G nhưng hiệu quả hơn trong điều trị trực khuẩn
Gram âm. Ampicillin (đơn trị hoặc phối hợp với Gentamycin) được lựa chọn trong điều trị trực khuẩn Gram dương Listeria monocytogenes và các chủng Enterococci chưa kháng thuốc.

– Các thuốc này được sử dụng rộng rãi trong điều trị nhiễm khuẩn hô hấp, Amoxicillin được sử dụng trong nha khoa dự phòng viêm nội tâm mạc do nhiễm khuẩn ở nhóm bệnh nhân có nguy cơ cao.

– Hiện nay, thuốc bị kháng rất nhiều do vi khuẩn qua trao đổi palasmid, có khả năng tiết enzyme penicillinase (E. coli, H. influenzea là những vi khuẩn kháng thuốc nhiều).

– Phối hợp với các chất ức chế β-lactamase như: Amoxicillin + acid clavulanic, Ampicillin + sulbactam giúp bảo vệ kháng sinh không bị thủy phân, mở rộng phổ tác dụng.
– VD: MSSA không nhạy cảm vói các kháng sinh trong nhóm này nếu không phối hợp với chất ức chế β-lactamase.
Penicillin kháng trực khuẩn mủ xanh:

– Piperacillin và Ticarcillin được gọi là Penicillin kháng trực khuẩn mủ xanh do khả năng tác dụng trên trực khuẩn mủ xanh Pseudomonas aeruginosa của chúng
– Các kháng sinh này chỉ dùng được qua đường tiêm. Piperacillin là kháng sinh mạnh nhất trong nhóm này. Nó hiệu quả trên hầu hết các trực khuẩn Gram âm nhưng lại không không tác dụng trên Klebsiella do bị bất hoạt bởi penecillinase do vi khuẩn tiết ra.

– Dạng phối hợp của Ticarcillin và Piperacillin lần lượt với acid clavulanic và tazobactam mở rộng phổ tác dụng của thuốc lên các chủng vi khuẩn tiết men penicillinase ( VD: Hầu hết các vi khuẩn trong họ Enterobacteriaceae và chủng Bacteroides). Độ bền các Penicillin với acid dịch vị hoặc men penicillinase